生長抑素類似物有哪些
生長抑素及其類似物生長抑素是壹種環狀多肽類激素,天然的生長抑素主要有二種生物活性形式,即生長抑素-14(SST-14)和生長抑素-28(SST-28),SST-14和SST-28的C末端均有相同的14個氨基酸多肽結構,其所含的2個半胱氨酸由雙硫鍵形成12個氨基酸的環,由此形成的環狀結構組成了生長抑素的生理活性域。SST-14是大部分組織所合成和貯存的生長抑素的分子形態,但由於SST-28的降解速度明顯低於SST-14,故血漿中主要的生長抑素的分子形態是SST-28。SST廣泛分布於胃腸道粘膜和胰島中稱為D細胞的內分泌細胞中,也作為神經肽存在於自主神經和中樞神經系統。SST具有廣泛的生理學作用,並與許多疾病的發生和發展有著密切的關系。主要是對許多器官的抑制作用,包括對下列四項的抑制:神經傳遞、腺體分泌、平滑肌收縮和細胞增殖。由於SST在體內的半衰期極短(4min),從而妨礙了SST的臨床應用。因此,人們致力於研究和合成生長抑素類似物(Somatostatin analogue, SSTA),與天然SST相比,SSTA具有作用相對單壹、在某些方面更強大、血漿半衰期長、作用持久、使用方便等優點。這些生長抑素類似物有數百種之多,幾乎均為多肽,根據殘基個數,分為六肽、七肽、八肽、十四肽等。具有代表性的有奧曲肽(