下丘腦與垂體構成神經內分泌的中樞環節，前者將從大腦匯合而成的綜合信息，以化學產物形式，釋放給垂體前葉，促進或抑制垂體激素的產生和分泌，從而對各有關外周靶器官細胞的生長、分化過程及生理功能等進行調節。迄今已經純化出五種可作用於垂體的神經激素，即：垂體促性腺激素釋放激素(GnRH), 生長激素釋放激素(GHRH), 促皮質激素釋放因子(CRF), 生長激素釋放抑制激素(somatostatin)及促甲狀腺素釋放激素(TRH)。除存在於下丘腦神經元外，尚存在於腦幹、脊髓、中樞和外周自主神經系統、壹些外分泌腺和內分泌腺、胃腸道、呼吸道、生殖道以及胎盤等諸多組織。
壹、下丘腦GnRH-垂體促性腺激素系統
GnRH神經元群呈網絡狀分布，主要位於下丘腦內側基底部及視前區，其軸突投射到大腦許多部位，運輸GnRH到促性腺細胞。其到達邊緣系統和室周器官的投射，有類似神經遞質或調節因子的作用，因而能調節生殖功能。GnRH由位於8號染色體短臂的壹個單壹基因編碼。
GnRH自下丘腦內側基底部神經元呈節律性釋放，門脈血中GnRH的脈沖與外周血中的LH脈沖二者間有顯著的同步性，提示控制GnRH釋放節律的機制是調控垂體促性腺激素分泌和生殖全過程的關鍵。GnRH脈沖周期在胎兒(妊娠20～23周)為60分鐘，在成人為60～100分鐘。
在初生後促性腺激素水平上升，逐漸達到峰值，而後進行性下降；在6～8歲時維持在平穩低水平狀態，其後GnRH分泌再次上升，進而激發青春期的啟動。該過程由下丘腦抑制因子的下降或刺激因子的增加進行調節。青春期睡眠導致的GnRH/LH脈沖增幅，對激活垂體-性腺功能至關重要。
天然的GnRH的半衰期僅2～4分鐘。人工合成GnRH的類似物，因其不易被肽水解酶降解和與GnRH受體有高親和性，其半衰期可大為延長，臨床上GnRH激動劑用於治療排卵障礙，誘導排卵及妊娠。GnRH激動劑連續使用有抑制垂體-性腺的作用，可用於治療早熟、子宮內膜異位癥等疾病。
二、下丘腦CRF/ACTH系統
CRF可刺激垂體ACTH和?-內啡肽的釋放。CRF是應激時誘導ACTH-皮質醇分泌的重要神經肽，人CRF基因定位在8號染色體的長臂。CRF神經元系統廣泛地存在於下丘腦內外及大腦以外的諸多部位。
CRF 通過抑制GnRH的釋放而影響生殖功能。由於皮質醇過多而出現神經性厭食、抑郁、心理性下丘腦性閉經及與運動相關的閉經時，給予CRF會減弱ACTH的反應。
三、下丘腦GHRH/生長激素釋放抑制因子/生長激素系統
GH是由垂體前葉側翼生長激素細胞合成、儲存和分泌的單鏈多肽分子，其分泌受各種外來刺激和內源性神經節律的影響。GH以脈沖式分泌，在青春期時24小時內出現4～8次，最高峰見於睡眠慢波開始後1小時。日分泌率與年齡有關，青春期前兒童約在9ug, 青春期增至約700ug，年輕成年人降至380ug，絕經後婦女降低更多。下降主要是由於脈沖幅度的變化。在血中，GH的半衰期為17～45分鐘。運動、身體應激、情緒應激及膿血癥時垂體GH的分泌增加；雌激素、睪酮、甲狀腺激素均可使GH分泌增加，但與肥胖相關的遊離脂肪酸及其它因素均抑制其分泌。
GH的主要功能在於使肌肉和骨骼生長，通過胰島素樣生長因子(IGF-I和IGF-II)而間接實現其作用，IGF-I對GH有負反饋作用。GH基因定位於17號染色體長臂q22-24。
垂體GH受下丘腦兩個多肽因子的雙重調控。生長激素釋放抑制因子抑制其分泌，GH釋放因子(GHRH)刺激其釋放。近來新發現壹組GH促泌素(secretagogues),包括GH-釋放肽6和幾種合成肽，這些促泌素有在體內刺激垂體和下丘腦GH釋放的作用。
生長激素釋放抑制因子同時它也有促甲狀腺激素(TSH)釋放抑制因子的生理作用。它是人們發現存在於中樞神經系統下丘腦以外部位的第壹個下丘腦激素，分布廣泛，除中樞以外，尚存在於胃腸道、胰腺、及胎盤，而且顯示有不同的功能。在CNS神經元中起神經遞質作用，能抑制垂體和胃腸道激素的分泌和抑制腸道運動以及營養的吸收，對免疫系統也可有抑制作用。
四、下丘腦TRH/TSH系統
下丘腦對垂體TSH-甲狀腺軸的調控借助於TRH的興奮作用和生長激素釋放抑制因子的抑制作用。人TRH基因定位於3號染色體。甲狀腺激素對TRH mRNA表達和分泌起負反饋調節作用，可能是調節TRH生物合成最重要的調節因子。